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Uso de cremas transdermales en formulaciones anestésicas

¿Usar cremas transdermales en elaboraciones de cremas anestésicas sería interesante para potenciar su efecto? Vamos a dar respuesta a esta duda bastante común.

Para resolver esta cuestión explicaremos antes de nada las características de la piel.

La piel es uno de los órganos de nuestro cuerpo con mayor extensión y además nos protege del exterior, tanto de infecciones como de intoxicaciones. Además evita que nos desequemos por la pérdida de agua interna. Este es un sistema de defensa increíble, pero por el contrario dificulta muchísimo la efectividad de algunos medicamentos aplicados vía tópica. Esto ocurre porque la capa superficial de la piel tiene un estrato llamado estrato córneo. Ese estrato está formado por células de la piel que han acumulado cantidades enormes de queratina, hasta convertirse en ladrillos de "cemento" que impiden que el agua salga libremente de nuestro cuerpo y que nada penetre libremente en nuestra piel, son los llamados corneocitos. Ya lo dijo el famoso Dr Kligman: "Nada penetra libremente en nuestra piel, pero todo puede hacerlo en mayor o menor medida".

Para penetrar en la piel, el activo tiene que estar embebido en algún excipiente que permita atravesar esa capa córnea. Esto puede hacerlo de dos maneras:

  • A través de los corneocitos, que es una vía sumamente difícil
  • Entre ellos, también es una vía complicada debido a que entre los corneocitos se alternan diferentes tipos de grasas, lipidos, esfingolipidos y demás materiales que vuelven nuestra piel impermeable al agua.

 

Así que, tenemos claro que el activo por si solo no va a poder atravesar la piel. Necesita de un excipiente, y la mayor o menor capacidad de ese excipiente para potenciar la penetración del activo será crucial para su actividad. Las cremas habituales incorporan el activo en la fase grasa, y lo hacen penetrar en la piel por afinidad. Es importante en este caso el valor del pH, básico (superior a 8,4), para ionizar completamente los anestésicos y que penetren mejor. Pero hasta ahi llega una crema habitual OW.

Ventajas de las cremas transdermales:

  • Son aceites con mayor afinidad por la piel. No todos los aceites tienen la misma afinidad, ya que algunos como el Mygliol 812 o el parsol MCX tiene una demostrada superioridad de penetración de activo, frente a otros aceites como el miristato de isopropilo y similares.
  • El uso de SEPA. Los SEPA – Soft Enhancement of Percutaneous Absorption- son excipientes que disrupten el alineamiento normal de la capa de lípidos de la piel. Esta modificación es temporal y reversible y permiten al activo penetrar en mayor medida a través de la piel hasta la dermis.

También, hay que hacer hincapié en que el efecto de la mezcla de los anestésicos lidocaina/prilocaina de forma eutéctica, hace que la penetración de los mismos sea superior a que si lo hacen por separado. Tal y como nos indica la gráfica:

Con el uso de las cremas transdermales conseguimos una mayor penetración de activos, y que algunos de ellos lleguen a circulación sanguínea. Por tanto es importante recordar que estas elaboraciones deben utilizarse bajo control médico, y no aplicarse en extensas áreas de la piel, tanto las elaboradas de forma magistral, como la comercializada EMLA, dado que pueden producirse reacciones adversas graves como la metahemoglobinemia.

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