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Nos adentramos en el universo de los liposomas

Desde que el mundo es mundo, se han hecho descubrimientos que más tarde han tenido un gran valor. Los liposomas es uno de ellos. Una “gotita” diminuta y hueca con una increíble previsión de futuro, que está empezando a cambiar vidas.

¿Qué son los liposomas?

La palabra liposoma proviene del griego. Lipo significa “grasa” y soma “cuerpo”. Como hemos comentado, los liposomas son una pequeña vesícula esférica, de un tamaño no inferior a 100 nanómetros.  El material que las compone coincide con el material de las membranas celulares, membranas creadas por moléculas fosfolipídicas.

Los fosfolípidos tienen una característica fundamental, son anfipáticas. Por lo tanto, tienen un extremo hidrofílico, el cual es soluble en agua; y otro hidrofóbico, por lo que repele el agua. La cabeza es la parte hidrofílica de la molécula, mientras que la cola es la parte hidrofóbica.

Gracias a esta característica en su estado natural, las cabezas se alinean al contactar con el agua dejando la cola en el interior, alejándolas de esta. Al unirse un gran número de moléculas y comportarse de la misma manera, generan una esfera situando las cabezas en el exterior y las colas en el interior de la “gota”. La composición es bicapa, por lo que otra esfera se introduce dentro de esta primera más grande del mismo modo, dejando las cabezas en contacto con el agua y las colas tocándose entre sí.

Cuando estos fosfolípedos se desorganizan, pueden volver a juntarse creando la misma estructura de menor tamaño. También puede ser que se vuelvan a juntar, pero sin crear una esfera bicapa, en este caso se les llaman micelas. Las estructuras reconstruidas que forman una bicapa es lo que conocemos como liposoma.

Historia de los liposomas

No hace más de 6 décadas, se empezó a hacer hincapié en los estudios sobre estructuras laminares compuestas con sistemas de lípidos y agua como modelo de biomembranas.

Alec Douglas Bangham (1921 – 2010)  fue un biofísico inglés al que se le atribuye su descubrimiento. Inicialmente se les llamó “Bangasomas”, sin embargo, fue el propio Bangham el que propuso el nombre de “Anfisoma” como un nombre más apropiado; ya que las moléculas de estas membranas tenían características anfifílicas.

Se estudiaron al unísono las biomembranas desde diferentes perspectivas, en estudios llevados a cabo por diferentes personas. Los pioneros en dichos estudios fueron: Bangam, Chapman, Dervichian y Luzzati.

Se estudiaban individualmente las propiedades dinámicas y las submicroscópicas de estas membranas, de las propiedades macroscópicas como la captura de iones y características de liberación de moléculas. Ha sido en los últimos años cuando se ha avanzado en el estudio de los liposomas como transporte de activos.

Desventajas de los liposomas de primera generación y sus ventajas actuales

En sus inicios, la manipulación de los liposomas presentaba grandes retos y problemas que gracias a los años de investigación se han podido resolver. Algunas de las desventajas que presentaban eran las siguientes:

Las moléculas atrapadas podían salir con facilidad de la membrana. Además, una fagocitosis rápida del hígado y el bazo reducía la distribución y aumentaba la toxicidad. Estos dos problemas se resolvieron añadiendo colesterol a los liposomas para aumentar su fortaleza.

Otra desventaja que se ha podido subsanar es que el transporte pasivo sólo funcionaba para ciertos tipos de fármacos, otros requerían de un receptor para medir la endocitosis.

Actualmente se pueden añadir anticuerpos a los liposomas con polietilenglicol. Antiguamente, también era difícil la reacción para la liberación de los contenidos liposomales. Hoy es posible forzar la liberación de los activos.

Desventajas actuales

  • Baja solubilidad
  • Tiempo de vida relativamente corto
  • Químicamente inestable
  • Coste elevado
  • Falta de estudios de viabilidad

Ventajas

Actualmente se ha evolucionado mucho en la comprensión y usos de los liposomas, haciendo que las ventajas sean superiores a los inconvenientes. Desde Laboratorios GUINAMA hemos desarrollado GuinoXome, una solución liposomal que facilita la elaboración de un activo en liposomas y reduce los costes. Las ventajas que encontramos al emplear liposomas son las siguientes:

  • Hay un incremento de la eficacia y el índice terapéutico de los medicamentos
  • Aumentan la estabilidad por encapsulación
  • Son atóxicos
  • Reducen la toxicidad de los agentes encapsulados
  • Ayudan a reducir la exposición de los tejidos sensibles a medicamentos tóxicos
  • Son flexibles para acoplarse al sitio específico al que se une el ligando

Ventajas con GuinoXome

  • Mayor penetración cutánea
  • Aumenta la estabilidad
  • Igual efectividad en menor concentración
  • Efecto regenerador de la piel

¿Qué usos tienen los liposomas?

Principalmente se les atribuye usos médicos y terapéuticos, sin embargo también son empleados en la industria cosmética y alimentaria.

En medicina, su uso, es muy conocido. Se emplea en el tratamiento de enfermedades. Su capacidad para atrapar, transportar y liberar activos, los han convertido en un gran aliado contra la lucha de diferentes patologías. Incluso algunos liposomas, se han diseñado para contener inmunógenos específicos para luchar contra el cáncer.

En cosmética son muchos los productos que ya contienen liposomas. Son empleados como medio de transporte. Conducen el agente activo hasta capas más profundas de la piel provocando un mayor efecto en la piel.

En la industria alimentaria la mayoría de usos de la micro-encapsulación se basan en matices de biopolímeros compuestos de azúcares, proteínas, dextrinas, etc. No obstante, los liposomas han comenzado a cobrar una gran importancia. Se ha demostrado que encapsulando vitaminas, estas duran más tiempo. Así se evita la degradación de las vitaminas y que se liberen cuando llegan al estomago del consumidor. Actualmente se está investigando añadir liposomas para inducir una digestión más lenta y así evitar problemas como las intolerancias.

¿Cómo pueden ser los liposomas?

No existe una única forma de liposoma ni de composición. El tamaño de los liposomas es muy amplio, puede variar desde las más pequeñas (0,025nm) hasta las más grandes (2,5nm). A esto hay que sumar que los liposomas pueden tener una o más bicapas. Con el tamaño del liposoma determinaremos su vida útil, mientras que el número de bicapas lo empleamos para conocer la cantidad de activo que puede encapsular.

Partiendo de su tamaño y el número de bicapas, podemos clasificarlos en las siguientes categorías:

  • Vesículas multilaminares (VML)
  • Vesículas unilaminares (UV)

Dentro de las UV diferenciamos dos categorías más:

  • Vesículas unilaminares grandes (LUV)
  • Vesículas unilaminares pequeñas (SUV)

Los liposomas UV únicamente están formados por una esfera de una bicapa. Mientras que en los liposomas MVL están formados por vesículas bicapa que contiene más vesículas, siendo esferas concéntricas separadas por capas de agua.

Hemos resumido en pocos párrafos lo básico y fundamental que un formulista debe conocer para empezar a crear sus propias elaboraciones con este procedimiento. Además, Laboratorios GUINAMA ha querido ir más allá y ponérselo un poco más fácil a nuestros lectores con la nueva solución liposomal GuinoXome. Ahora formular en liposomas es mucho más sencillo. ¡Os invitamos a todos a probar formular con ella!

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