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Sildenafilo transdermal, una nueva vía de administración

El sildenafilo llegó al mercado en 1998, y ha resuelto los problemas de impotencia sexual a casi la mitad de la población masculina. Los avances actuales permiten que este preparado ahora se pueda aplicar cómodamente en crema.

El sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5, enzima que actúa específicamente sobre el guanosino-monofosfato cíclico (cGMP). El mecanismo fisiológico de la erección del pene resulta de la liberación del oxido nítrico (NO o factor relajante del endotelio) en el cuerpo cavernoso.

El NO activa la guanilatociclasa, la cual aumenta los niveles intratisulares del cGMP. A su vez, el cGMP relaja los músculos lisos del cuerpo cavernoso permitiendo la entrada de sangre. La fosfodiesterasa tipo 5 es la responsable de la degradación el cGMP, reduciendo los niveles de este en el cuerpo cavernoso. La inhibición de esta enzima mantiene los niveles del cGMP y por lo tanto la acción relajante del NO.

El sildenafilo ha demostrado ser muy específico sobre la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), así es unas 80 veces más potente sobre esta enzima que sobre la fosfodiesterasa tipo 1; y más de 1000 veces más potente que sobre las de tipo 2, 3 y 4, enzimas que están implicadas en otros mecanismos fisiológicos.

Así, por ejemplo, el hecho de que el sildenafilo sea 4000 veces más activo sobre la fosfodiesterasa tipo 5 que sobre la tipo 3 es importante ya que la PDE3 está implicada en el control de la contractilidad cardíaca.

Además, el sildenafilo es unas 10 veces menos activo sobre la PDE6 (una enzima que se encuentra en la retina) que sobre la PDE5. Sin embargo esta actividad, aunque pequeña, es la responsable de algunas anormalidades sobre la visión del color que produce el sildenafilo, en dosis altas, en algunos sujetos en particular.

En los estudios realizados por pletismografía peniana en pacientes con disfunción eréctil se demostró que la estimulación sexual mejora la erección, mostrándose los efectos a los 60 minutos y manteniéndose hasta 4 horas.

Es importante señalar que es necesaria la estimulación sexual para el sildenafilo produzca la erección.

Hasta ahora la única forma de administrar el sildenafilo era por vía oral, pero el avance conseguido en las cremas transdermales permite el cambio de la forma farmacéutica a una cómoda aplicación en crema. Con esta aplicación en crema se consiguen reducir numerosos inconvenientes, como: el efecto de primer paso hepático, reacciones adversas, duración del efecto excesivamente corto y un inicio del efecto demasiado largo.

Desde hace años hay estudios que demuestran la capacidad de penetración del sildenafilo a través de la piel:

Determination of transdermal sildenafil in nude mouse skin by reversed-phase high performance liquid chromatography Jiahorng Liawa ,*, Ting-Wei Changb aDepartment of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Taipei Medical University, 250 Wu Hsing Street, Taipei 110, Taiwan. Graduate Institute of Pharmaceutical Science, Taipei Medical University, 250 Wu Hsing Street, Taipei 110, Taiwan Received 20 March 2001; received in revised form 20 August 2001; accepted 18 September 2001

En este estudio queda demostrada la estabilidad del sildenafilo a diferentes pH

Además de establecer el pH ideal para potenciar la penetración del sildenafilo

El pH de máxima ionización , y por tanto de máxima penetración es el de 11, pero se trata de un pH excesivamente irritante, ya que debe aplicarse en el pene. Por ello, tenemos que promover la absorción del sildenafilo con una crema especialmente diseñada para la penetración de activos sin irritar, como la HRT pesada.

En el estudio: Fabrication, appraisal, and transdermal permeation of sildenafil citrate-loaded nanostructured lipid carriers versus solid lipid nanoparticles. Yosra SR Elnaggar1 Magda A El-Massik2 Ossama Y Abdallah1, 1Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, 2Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy and Drug Manufacturing, Pharos University, Alexandria, Egypt

Queda demostrado que es más efectiva, en cuanto a capacidad de penetración, una elaboración transdermal, bien en forma de liposomas, o en forma de potenciadores de penetración, que el ajuste de pH.

En la siguiente tabla extraída del estudio: Sildenafil citrate nanoemulsion vs. self-nanoemulsifying delivery systems: rational development and transdermal permeation. Yosra S.R. Elnaggar*, Magda A. El-Massik, Ossama Y. Abdallah, Faculty of Pharmacy, Faculty of Pharmacy and Drug Manufacturing, Alexandria University,1 Khartoum Square, Azarita

Podemos ratificar que el sildenafilo se disuelve mejor en aceites etoxilados que en solventes orgánicos como el transcutol, y que además no son irritantes.

FORMULACIÓN Formulación recomendada para hombres:

    • - Sildenafilo citrato 10mg/ml

- HRT pesada csp.

Disolver el sildenafilo citrato en la mínima cantidad de PEG40 aceite de ricino, e incorporar a la crema HRT pesada. Ajustar el pH a 8 con trietanolamina Aplicar sobre el pene 30 minutos antes al acto sexual.

Formulación recomendada para mujeres:

 

    • - Sildenafilo citrato 2,5mg/ml

 

- HRT pesada csp.

Disolver el sildenafilo citrato en la mínima cantidad de PEG40 aceite de ricino, e incorporar a la crema HRT pesada. Ajustar el pH a 8 con trietanolamina. El sildenafilo relaja los músculos e incrementa el flujo sanguineo en la zona del cuerpo dnde se aplica la crema. En los hombres se usa para tratar la impotencia sexual, y tiene un efecto vasodilatador similar en su aplicación sobre el clítoris.

Bibliografía:

• Vademecum

• Sildenafil citrate nanoemulsion vs. self-nanoemulsifying delivery systems: rational development and transdermal permeation. Yosra S.R. Elnaggar*, Magda A. El-Massik, Ossama Y. Abdallah, Faculty of Pharmacy, Faculty of Pharmacy and Drug Manufacturing, Alexandria University,1 Khartoum Square, Azarita

• Fabrication, appraisal, and transdermal permeation of sildenafil citrate-loaded nanostructured lipid carriers versus solid lipid nanoparticles. Yosra SR Elnaggar1 Magda A El-Massik2 Ossama Y Abdallah1, 1Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, 2Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy and Drug Manufacturing, Pharos University, Alexandria, Egypt

• Determination of transdermal sildenafil in nude mouse skin by reversed-phase high-performance liquid chromatography Jiahorng Liawa ,*, Ting-Wei Changb, aDepartment of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Taipei Medical University, 250 Wu Hsing Street, Taipei 110, Taiwan, bGraduate Institute of Pharmaceutical Science, Taipei Medical University, 250 Wu Hsing Street, Taipei 110, Taiwan, Received 20 March 2001; received in revised form 20 August 2001; accepted 18 September 2001

2 pensamientos en “Sildenafilo transdermal, una nueva vía de administración”

  • mariano

    recientemente adquiri en guinama sildenafilo para formular la crema.Pero para preparar el prospecto necesito algunos datos: ¿que cantidad se aplica en el pene? ¿cada cuanto tiempo , 24h como los comprimidos?¿ la forma de aplicaciones es retirando el prepucio ? etc.
    si podeis ayudarme os lo agradecería
    Gracias

    • Guinama Blog

      Buenos días, muchas gracias por ponerse en contacto con nosotros. Escriba a nuestro responsable de Formulación Magistral tortega@guinama.com y le dará toda la información que necesite sobre el Sildenafilo. ¡Saludos!

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