Cuando se elabora cualquier preparado farmacéutico siempre hay factores que afectan o que pueden afectar a la estabilidad del principio activo.
Los factores más habituales son:
- Procesos físicos: Temperatura, humedad, velocidad agitación, etc.
- Procesos químicos: aparición de precipitados, fenómenos de oxidación, hidrólisis, alteración de pH, etc.
- Procesos bioquímicos: enzimáticos y microbiológicos.
Por tanto, cuando se realice una formulación, se deberá de revisar si alguno de estos factores puede afectar al principio activo presente en la formulación y prevenir la degradación de la formulación, añadiendo productos como conservantes, antioxidantes, reguladores del pH, etc.
Uno de los factores que pueden prevenirse de manera relativamente sencilla, es el fenómeno de la oxidación. Este proceso consiste en un proceso químico en el que interviene el oxígeno, dando lugar a cambios negativos en la sustancia (cambio en las características organolépticas, disminución de la actividad terapéutica o formación de metabolitos con distinta actividad o de acción impredecible).
Las sustancias más susceptibles de oxidación son productos como los retinoides, la hidroquinona, el kójico, el ketoconazol y los aceites, entre otros. En los aceites, este proceso de oxidación genera enranciamiento.
¿Cómo podemos evitarla?
- Controlando los factores que la aceleran (elección de envases airless, reduciendo la exposición ambiental, entre otros).
- Añadiendo antioxidantes que permitan retrasar el proceso de oxidación de los activos.
¿Cuándo y qué incorporamos?
Hay muchos tipos de antioxidantes y todos ellos, además de ser compatibles con los componentes de la formulación y estables y eficaces, se han incorporar en las primeras fases del proceso de fabricación.
Señalar que no todos los antioxidantes pueden ser utilizados con todos los medicamentos. Por ello, a continuación os ofrecemos una tabla resumen con los principales antioxidantes que se usan en formulación magistral:
Por tanto, para una formulación que presente la siguiente composición:
Hidroquinona 5%
Ácido kójico 3%
Ácido retinoico 0,025%
Hidrocortisona 0,2%
Crema base beeler csp
La fórmula desarrollada quedaría:
Hidroquinona 5%
Ácido kójico 3%
Ácido retinoico 0,025%
Hidrocortisona 0,2%
Ácido ascórbico 1%
Metabisulfito sódico 0,1%
Tocoferol dL-alfa acetato 1%
Propilenglicol/Glicerina 5%
Crema base beeler csp
¿Con añadir los antioxidantes es suficiente?
No, la formulación con este tipo de sustancias oxidables, deberá de realizarse en envases airless, o usando recipientes herméticos que impidan la incidencia de las radiaciones y de la exposición al aire del preparado.
Por tanto, tratando la formulación con los antioxidantes adecuados y protegiéndola de la oxidación ambiental con medios físicos, obtendremos un producto de calidad, seguro y eficaz, que permitirá una mejor adhesión al tratamiento.
¡A formular!
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Bibliografía:
Formulación Magistral de Medicamentos COF Bizkaia 2004
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