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Fórmulas magistrales en cápsulas y excipientes adecuados

Puede parecer sencillo, pero elaborar una fórmula magistral en forma de cápsula puede suponer un quebradero de cabeza. La correcta estabilidad entre los componentes, la elección del excipiente, el tamaño y el color; son factores a tener en cuenta.

La concentración del principio activo y la cantidad de excipiente nos marcan el tamaño de la cápsula a elegir, pero también tendremos en cuenta el tamaño de las placas del capsulero que tengamos.

La cápsula

Formada de gelatina animal o de hipromelosa vegetal. Está compuesta de una cabeza y un cuerpo, y pueden ser de diferentes colores. El color está creado a partir de pigmentos que en algunas ocasiones pueden provocar alergias o reacciones adversas, como el rojo eritrosina o rojo cochinilla. Por eso debemos preguntar al paciente para formular con ellas o sustituirlas por cápsulas transparentes.

Tamaño cápsulas

Las capsulas tienen un tamaño que va desde el 4 (más pequeña) al 000 (más grande), con volúmenes de 0,2ml a 1,37ml, porque aunque se mide en peso, el llenado se realiza por volumen, así que, una vez pesado el activo, tendremos que situarlo en una probeta, y ajustar con excipiente hasta el volumen necesario.

No podemos olvidarnos de calcular el volumen según el número de cápsulas a preparar. Es un error bastante habitual calcular para 100 cápsulas y que realmente solo tengamos que preparar 60. Podemos completar con el activo necesario, y desechar el resto de material. Si no hay más remedio, tendremos que desechar todo y empezar de nuevo.

 

Excipientes

En la elaboración de cápsulas, la reología del polvo es muy importante, aunque dado el carácter manual de la elaboración de capsulas en formulación magistral, no es tan imprescindible como en la elaboración de comprimidos, o en la elaboración de capsulas a nivel industrial.

Hay cantidad de productos en el mercado, cada uno de ellos con unas características diferentes, pasaremos a describir algunos de ellos:

• Capsucel: Celulosa microcristalina de 100 micras de diámetro. Es inerte, no se disuelve ni se absorbe, no interacciona con los activos incorporados. Gracias a su carga electroestática, forma agregados con el activo, y con otros excipientes cristalinos, esferonizandolos, y favoreciendo su reologia. También tiene una baja densidad, con lo que la cantidad de excipiente utilizado suele ser muy baja. En su contra hay que destacar su precio, ligeramente más elevado que el resto de excipientes.

• Avicel pH 102: Celulosa microcristalina de 50 micras de diámetro. Con las mismas características fisicoquímicas que el capsucel, pero al ser mucho más fina no va bien con activos y excipientes con cristales de mayor tamaño. Suele usarse combinado con otros excipientes sobretodo para granulación húmeda en la elaboración de comprimidos.

• Almidón de maíz, arroz, patata, trigo: Usados como aglutinantes debido a su capacidad higroscópica. Son solubles y muy económicos. Por contra, presentan una mala reologia, y la posibilidad de presentar intolerancias o alergias pese a que están exentos de GLUTEN. También hay que tener precaución con los diabéticos, que aunque SI pueden tomar los almidones, deben moderar su ingesta, o al menos, ser conocedores de que las capsulas que están tomando lo contiene.

• Maltodextrina: Proviene de la hidrolisis enzimática de los almidones del maíz, por lo que presenta una alta solubilidad en agua, y por tanto una alta higroscopicidad e incompatibilidades con agentes oxidantes. Puede oscurecerse dando lugar a la reacción de maillard. Tiene a su favor que es muy barato. Excipiente de declaración obligatoria, y que puede presentar problemas a diabéticos.

• Lactosa: Azúcar de la leche, pueden tomarlo los diabéticos, pero cada vez hay más gente INTOLERANTE, que no alérgica a la lactosa, y tomar capsulas con 300-400mg de lactosa como excipiente puede provocarles malestar abdominal e hinchazón. De muy buena reologia, soluble en agua, presenta el problema de la higroscopicidad si el bote se ha manipulado demasiadas veces, resultando en un producto que corre muy mal, o formando agregados.

• Aerosil: Silice anhidro coloidal. Apto para alimentación, con dosis que oscilan entre 0,1 y 0,5%. Usado como desecante para mezclas con almidones y maltodextrina. El altamente volátil, y tiene un volumen extraordinario, 1 Kg ocupa más de 25 litros.

• Magnesio estearato: Utilizado como lubricante, tiene un tamaño de gránulo muy pequeño, que le permite intercalarse entre los gránulos de activo y de excipientes, favoreciendo el movimiento del lecho fluido. Debe usarse en concentraciones bajas, del 0,5 al 5%, y es incompatible con algunas vitaminas, oxidantes fuertes, compuestos de hierro y activos oxidantes.

• Talco: Actúa como desecante y lubricante, a concentraciones de entre 0,5 y 5%. Tiene como inconveniente que es altamente pulverulento, y puede empolvar excesivamente las elaboraciones en capsulas.

• Excipientes elaborados: Suelen ser mezclas de algunos de estos elementos, formulados para que puedan incorporar a la mayoría de activos. Presentan los inconvenientes típicos de cada elemento, pero su capacidad higroscópica o su reologia mejora muchísimo. Tienen el problema de ser también bastante caros.

• Calcio fosfato dibasico anhidro: Encompress® y otras variantes comerciales. Gránulo muy denso, usado mayormente en compresión para dar peso al comprimidos y aglutinar activos más ligeros, como el praziquantel o el pirantel. Insoluble en agua, no interacciona con los activos u otros excipientes. No es habitual su uso en capsulas, pero puede ser necesario en algunos casos.

• Aglutinantes: Carboximetilcelulosa sodica, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa. Permiten aglutinar la mezcla. Escaso uso en la elaboración de capsulas, mucho más en comprimidos, pero pueden usarse para elaborar capsulas de liberación prolongada, como el Precirol ATO, compritol 888, Geleol, Natrosol HX, etc.. forman un gel denso que impiden la liberación rápida del activo.

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